Для чего мне надо применять эти лекарства? Что они в действительно делают в моем организме? Почему нельзя их принимать тогда, когда мне удобно, а надо принимать так, как прописал врач? Подобные вопросы на самом деле могут занимать голову.
«Обширные познания о лекарствах и конкретно – об их абсорбции и механизмах воздействия на организм – могут помочь понять, почему их важно принимать, и приумножить активное ответственное вовлечение в процесс терапии, которое мы называем комплаенсом», – говорит сертифицированный фармацевт Mēness aptieka Юта Намсоне, подчеркивая, что хорошим помощником тут становится фармацевт, который в аптеке дает точные указания по применению лекарств и, если необходимо, может разъяснить и столь сложный процесс, как абсорбция лекарств в организме.
Что собой представляет абсорбция?
«Абсорбция медикаментов – это процесс, во время которого активное вещество лекарств из формы лекарств, например, таблеток, капсул или суспензии, преодолевая мембраны клеток, попадает в общий кровоток. На это влияют различные факторы и свойства – важны и время применения лекарств, и рацион, и применение других медикаментов, и, конечно, состояние здоровья, что может оказать влияние на эффективность лечения», – говорит сертифицированный фармацевт и поясняет подробнее. – «Физикальные химические свойства лекарств имеют существенное значение для их абсорбции. Например, маленькие жирорастворимые лекарства могут легко проникать через клеточные мембраны, в свою очередь, крупным водорастворимым лекарствам могут потребоваться особые транспортные механизмы».
Что влияет на всасывание лекарственных веществ?
«Понимание процесса абсорбции позволяет оптимизировать выбор, дозирование и режим применения медикаментов, чтобы улучшать результаты лечения и уменьшать возможные побочные эффекты. Например, чаще всего лекарства принимаются через рот (перорально), и тогда они еще до достижения общего кровотока частично расщепляются в печени, в кишечном тракте. В свою очередь, интравенозное введение позволяет медикаментам всасываться незамедлительно и полностью.
На абсорбцию могут существенно влиять состав, форма, вспомогательные вещества лекарств и механизмы дисперсии лекарств. В случае лекарств в форме мгновенного воздействия растворение и абсорбция происходят быстро, а лекарства в форме длительного воздействия расщепляются медленно и всасываются длительно», – поясняет фармацевт и добавляет, что значение имеют также pH-среда, где происходит абсорбция лекарств, и поток крови, поскольку больший поток крови улучшает абсорбцию лекарственных веществ и доставку активного вещества в общий кровоток.
«Кроме того, надо иметь в виду, что продукты питания и другие лекарства могут взаимодействовать друг с другом и влиять на абсорбцию веществ определенных лекарств. Для полноценной абсорбции некоторых медикаментов требуется их принимать на тощий желудок, а иногда бывает наоборот. К тому же некоторые лекарства могут задерживать или усиливать абсорбцию других медикаментов, мешая их транспортным механизмам или меняя уровень pH», – указывает фармацевт.
Способ применения лекарств и абсорбция
«Способ применения лекарств влияет не только на то, как быстро и эффективно они воздействуют, но и на возможные побочные проявления и терапевтический эффект. Некоторые виды введения имеют не только преимущества, но и недостатки, поэтому перед выбором вида медикамента врач обдумывает самый эффективный».
Преимущество принимаемых через рот лекарств в том, что это удобный способ для длительного применения, в свою очередь, недостаток здесь в том, что часть активных веществ расщепляется в печени, а из-за пищеварительного процесса и обмена веществ может задержаться начало воздействия лекарств.
Вводимые через вену лекарства имеют быстрое воздействие, при этом создается постоянная концентрация лекарств в крови и тканях. Однако, несмотря на мгновенное воздействие, от такого введения лекарств может возникать потеря электролитов (натрия, калия, хлора и др.), в организме может собираться слишком много жидкости, кроме того, существует риск развития инфекции в месте катетера.
Лекарства, которые вводятся в мышцы или подкожно, всасываются постепенно, к тому же внутримышечно вводимые лекарства всасываются быстрее, чем в случае подкожного введения. В качестве недостатка можно упомянуть, что это болезненный метод.
Форму лекарств, вводимых в прямую кишку, можно использовать, если прием, например, через рот невозможен (трудно проглотить, рвота). Правда, тут надо смотреть, доступен ли у лекарств подходящий размер суппозитория («свечи»). Один возможный недостаток – нередко такой вид приема лекарств доставляет человеку психологический дискомфорт.
Преимущество пластырей и локально применяемых средств (на коже) в том, что они обеспечивают постоянную дозу лекарств, а недостаток – они могут привести к раздражению кожи и аллергической реакции.
Лекарства, которые рассасываются за щекой или под языком, быстро всасываются в организм и начинают свое воздействие. Надо иметь в виду, что в это время следует избегать приема продуктов питания и напитков, а также курения.
Преимущество ингаляций – медикамент доставляется прямо в легкие, обеспечивая быстрое всасывание в кровоток. Недостаток – существует риск инфицирования ротовой полости и горла, а также в отдельных случаях применяемые таким образом медикаменты приводят к риску тахикардии.
Медикаменты через нос легко вводить, у них быстрое воздействие и хорошая переносимость. Правда, объем таких лекарств ограничен, и через нос плохо абсорбируются водорастворимые, или гидрофильные лекарства.
Что такое биодоступность лекарств?
Фармацевт поясняет: «Биодоступность означает, насколько большое количество лекарственного вещества всасывается в кровоток и попадает до целевой локации».
Вот эффективность биодоступности!
• 100% биодоступность – при введении лекарства в артерию (например, контрастного вещества для рентгена); при введении его непосредственно в мозг в твердой оболочке (интрадурально) или за пределами твердой оболочки мозга;
• более низкая, но эффективная биодоступность – при введении лекарств в мышцу, при вдыхании или ингаляции, рассасывании под языком, при введении «свечи», при установке аппликатора на коже;
• наиболее замедленная биодоступность – у лекарств, которые принимаются через рот, или перорально.
«Существует мнение, что биодоступность лекарств внутреннего применения составляет около 50%. Причина – неполная абсорбция в желудке и кишечном тракте, и хотя из первичной дозы всасывается 70%, дальнейший метаболизм составляет 20% до общего кровотока. Скорость абсорбции применяемого через рот лекарственного вещества зависит от формы лекарств. Быструю абсорбцию имеют лекарства в жидкой форме, в свою очередь растворимые в кишечнике таблетки имеют задержанный эффект, поскольку до начала абсорбции им надо попасть в желудок, перевариться, расщепиться, и только после этого высвобождаются активные вещества.Таблетки с растворимой оболочкой после их приема перемещаются в непереваренном виде из желудка в кишечный тракт, где активное вещество легко расщепляется. Активное вещество приготовленных для внутреннего применения эмульсий и желатиновых капсул абсорбируется быстрее, чем в случае таблеток. Вывод: обходя желудок и кишечный тракт, быстрее всего абсорбируются растворы, инъекции и лекарства, рассасываемые под языком.
Надо иметь в виду, что на биодоступность могут влиять генетика, заболевания, деятельность печени и почек, воспаление желудка и кишечного тракта и, разумеется, физиологические особенности – пол и возраст, поскольку, например, у пожилых людей ослабляется кровоток в печени, тем самым меняется способность расщеплять медикаменты. Значение имеют и факторы окружающей среды – температура, влажность и другие условия хранения медикамента, которые могут повлиять на стабильность лекарств и вместе с тем – на биодоступность», – указывает сертифицированный фармацевт Mēness aptieka Юта Намсоне и еще раз подчеркивает, что выбор врача по правильной, соответствующей конкретному пациенту формы и дозы лекарств существенно влияет на эффективность медикамента, в свою очередь, дополнительные вопросы о применении лекарств можно задать фармацевту.